Анальгин и анальгин-содержащие препараты
История практически всех современных синтетических аналгетиков началась в Германии на рубеже ХIХ-ХХ веков с открытия Людвигом Кнорром антипирина, который можно считать праотцом ацетилсалициловой кислоты (аспирина), ацетаминофена (парацетамола) и метамизола (анальгина, дипирона). В клиническую практику анальгин (метамизол) был впервые внедрен в Германии в 1922 году. В отличие от аспирина и парацетамола, он стал первым ненаркотическим аналгетиком, который можно было вводить парентерально. Химический синтез, производство, не зависящее от растительного сырья, и возможность парентерального применения сделали метамизол незаменимым для госпиталей Германии во время Второй Мировой войны. В течение многих лет метамизол оставался очень популярным лекарственным средством, однако, эта популярность имела и оборотную сторону - широкое и практически бесконтрольное его применение как безрецептурного анальгетика с широким перечнем показаний привело в начале 70-х гг. к нескольким смертельным исходам, связанным с побочными реакциями. При использовании метамизола, как и других пиразолонов (феназона, пропифеназона), наблюдались случаи агранулоцитоза и шока. В то же время, исследования показали, что пиразолоны, в противоположность ацетаминофену и ацетилсалициловой кислоте, крайне редко вызывают нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек и более безопасны в случае передозировки. Результаты крупного международного исследования, проведенного в 1986 году, подтвердили причинно-следственную связь между приемом метамизола и агранулоцитозом. Это привело к тому, что метамизол был запрещен в ряде стран, в то время как в других он оставался широко доступным, в том числе как безрецептурное средство. Риск серьезных побочных эффектов при использовании комбинированных препартов, содержащих метамизол, выше, чем при приеме "чистого" метамизола, поэтому в большинстве стран подобные средства были изъяты из обращения.
В Нидерландах контроль за рациональностью фармакотерапии осуществляется достаточно жестко и во многих аспектах считается эталонным. По официальным данным, в стране с 1974 по 1990 г было зарегистрировано 425 случаев лекарственного агранулоцитоза, главной причиной которого оказался метамизол. У большинснва больных агранулоцитоз развивался при непродолжительном (<10 дней) приеме препарата. В Швеции метамизол использовался с 1934 года. В 1974 году он был выведен из обращения в связи с регистрацией большого числа случаев лекарственного агранулоцитоза (1:3000). В 1995 году метамизол был вновь зарегистрирован, но уже по более узким показаниям: краткосрочное применение при острой умеренной или выраженной боли, возникающей при повреждении тканей - после хирургических вмешательств, при почечной или печёночной колике. Однако после повторной регистрации метамизола в 1996 году в Швеции вновь стали регистрировать случаи агранулоцитоза. Особую настороженность вызывало то, что последние 6 случаев были связаны с использованием таблетированого препарата. Учитывая сроки возникновения и количество зарегистрированных реакций, возможная частота реакций составила 1:1700 и значительно превышала ожидаемую. В соответствиии с соглашением между Агенством по медицинским продуктам и компанией "Хехст Марион Руссель" продажи метамизола в Швеции были прекрашены 28 апреля 1999 года. В Великобритании метамизол выведен из фармацевтического рынка в 1965 году. В Норвегии изъят из обращения 1976 году. В США изъят из обращения в 1977 г. В Саудовской Аравии запрещён с1980 г. В ОАЭ изъят из обращения в 1981 г. В Израиле метамизол-содержащие комбинированные средства изъяты из обращения с 1985г. В Дании запрещены все метамизол-содержащие препараты с 1979 г. Метамизол изъят из обращения в Малазии 1987г, в Пакистане, Гане, Нидерландах, Бахрейне, Ирландии, Сингапуре, Венесуеле, Непале, Германии и др.
Сейчас метамизол-содержащие средства бесконтрольно используются лишь в России и нескольких развивающихся странах. Анальгин является достаточно активным иммуногенным веществом, вызывающим не только аллергические реакции и угнетение функции костного мозга, но и другие серьёзные осложнения со стороны почек (интерстициальный нефрит), печени (гепатит), органов дыхания (альвеолит), синдромы Лайела, Стивенса-Джонсона. Кроме того, анальгин может быть причиной шока. Указанные нежелательные явления могут встречаться чаще и представлять даже большую угрозу, чем агранулоцитоз. Российский "амбулаторный" фармацевтический рынок 1998-2000 гг. представлен достаточно большим числом отечественных и зарубежных моно- и поликомпонентных неопиоидных анальгетиками. В отличие от большинства других стран, анальгин и анальгин-содержащие средства до настоящего времени остаются наиболее широко используемыми аналгетиками в России и отпускаются без рецепта во всех аптечных пунктах и стационарных аптечных учреждениях. Объяснениями сохраняющейся популярности анальгина являются не только неизменность государственной фармакопеи и программ обучения, но и отсутствие полноценной информации для пациентов. Отношение Всемирной Организации Здравоохранения к метамизолу, как вредному для здоровья препарату, применение которого в практике должно быть максимально ограничено, ставит Россию в достаточно сложное положение. С одной стороны, медицинская этика и международный опыт требуют прекращения применения анальгина (метамизола) в клинической практике, с другой стороны, сведения о токсических эффектах анальгина в России практически не регистрируются. Последнее свидетельствует не о безопасности анальгина в России, а об отсутствии регистрации побочных явлений на лекарства в медицинских учреждениях. Следует также учитывать, что в России анальгин используется и в качестве одного из составляющих поликомпонентных препаратов, не имеющих аналогов в западной фармакопее. Уникальные особенности рецептуры и отсутствие полноценной системы фармакотерапевтического мониторинга не позволяют получить доказательства клинической эффективности и потенциальной токсичности подобных средств или экстраполировать международные данные. По-видимому, государству слишком трудно вывести из обращения один из стержневых продуктов отечественной фармакопеи, приносящий огромный доход. На фармацевтическом рынке России отечественный метамизол представлен очень широко, несмотря на достаточно большой объём импорта аналогичных моно- и поликомпонентных препаратов. Метамизол и метамизол-содержащие препараты производятся на 32 заводах России практически во всех регионах. Производство их неуклонно наращивалось в последние годы.
Анальгин входит в состав препаратов: Андипал, Анапирин, Темпалгин, Баралгин, Максиган, Минальган, Спазган, Спазвин, Спазмаган, Спазмалгин, Спазмалгон, Триган, Пентальгин, Пентальгин Н и др. Синонимы анальгина: Метамизол, Дипирон, Рональгин, Рональгин, Пиральгин, Тоталгин и др.
Войти
Регистрация
Тема закрыта
Наверх
Ничего больше не помогает
